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二甲双胍最早于1922年发现,但直到1950年代,法国内科医师让·斯特恩(Jean Sterne)开启了二甲双胍人类应用的临床研究。1957年,本品开始在法国用于药用,并于1995年开始于美国使用。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中,为基础公卫体系必备药物之一。目前相信口服给药是最有效的给药途径,本品属于通用名药物。2014年本品于已开发国家的批发价为0.21至5.55美元之间。在美国,一个月疗程的药物花费约于 5 至 25 美元之间。
二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚。已知其至少作用于肝脏,减少糖异生(即葡萄糖的生产)与减轻胰岛素抵抗。有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶(AMP-activated protein kinase,AMPK),是二甲双胍抑制肝脏糖异生、在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一。AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中,在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用。动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化,不仅可能有助于胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的分泌及作用,还证实可改善胰岛素的敏感性,也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一。
* 患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用,因为可能由于酗酒导致乳酸性酸中毒。
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本目仅1科1属,约40种,分布于亚洲、美洲、欧洲东南部及非洲北部等干旱、荒漠地区。中国有12种4变种,分布区较广,除长江下游及珠江流域各省区外,其他各地皆有分布,以西北各省区及云南、四川等地种类较多;常生于干旱山地及荒漠中。
多数种类含生物碱,为重要的药用植物;生于荒漠及土壤瘠薄处,有固沙保土的作用,也作燃料;麻黄雌球花的苞片熟时肉质多汁,可食,俗称“麻黄果”。
* 麻黄科 Ephedraceae Dumortier
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林泉生,字清源,号谦牧斋,晚号觉是轩,江浙永福(今福建永泰)人,进士出身。
林泉生出生于大德三年(1299年),自小好学,先后治《易》与《春秋》。天历三年(1330年)登庚午科左榜进士,授福清州同知。任永嘉县尹。性自负,好议论,常与门生畅谈至深夜。官至翰林直学士,奉议大夫。卒谥文敏。著有《春秋论断》及《觉是集》二十卷。与卢琦、陈旅、林以顺等人并称“元末闽中文学四大名士”。
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